Театральная площадь располагается непосредственно к западу от древнего русла реки Неглинной, которая делает в этом месте поворот к юго-западу. С 1819 года река Неглинная протекает в подземной трубе по периметру площади.
В конце 15 века на восточном берегу Неглинной был выстроен Пушечный двор, а рядом с ним – мост через Неглинную. В 1516 году Неглинную перегородили плотиной, устроив большой пруд ниже Пушечного двора, а в 1534—1538 годах была выстроена стена Китай-города. «Водяные ворота» Китай-города позволяли, в случае осады города, забирать воду прямо из реки. В 17 веке «Водяные ворота» были заложены. В это время трасса улицы Петровки повторяла изгиб Неглинной – Петровка выходила на Большую Дмитровку. На Большой Дмитровке располагались торговые ряды, а к северу — церковь Спаса на Копье, давшая имя Копьевскому переулку. В 1707-1708 годах бастионы Китай-города расширили, опасаясь шведского вторжения, а Неглинную пустили в глубокий искусственный ров.
В пожар 1737 года участки к западу от Неглинной выгорели дотла и были заняты дворами знати – князьями Голицыными, Черкасскими и другими. Здесь же действовала школа архитектуры князя Ухтомского. В 1786 году спустили пруд на Неглинной, к 1792 году прорыли для неё новое искусственное русло. В 1780 году князь Урусов и англичанин Медокс с высочайшего дозволения устроили в доме Голицына общедоступный Петровский театр, который действовал до пожара 1805 года.
Эта местность вновь горела в сентябре 1812 года во времена нашествия Наполеона. На этот раз на пепелище была запроектирована широкая площадь в современных очертаниях. К 1819 году Неглинную спрятали в трубу, к 1823 году – срыли бастионы Китай-города. В 1823-1825 годах Осип Бове выстроил по периметру площади здания Большого театра и Малого театра. Юго-западную сторону площади застроили по тому же образцу в 1830 годы, а в 1840 году к северу от Театрального проезда, на месте современной гостиницы «Метрополь», был выстроен дом Челышева, замкнувший строго симметричный классицистический ансамбль.
На площади изначально находился водоразборный бассейн Мытищинского водопровода, который в 1835 году был украшен фонтаном работы архитектора И. П. Витали. Большая часть площади, однако, была недоступна публике до 1911 года, потому как, здесь был обширный плац-парад, огороженный канатами на столбиках. Рядом со стеной Китай-города работал птичий рынок, который в 1851 году был переведён на Трубную площадь.
11 марта 1853 года Большой театр сгорел и был восстановлен уже к 1856 году по проекту архитектора А. К. Кавоса.
В последнюю четверть 19 века площадь утратила былую симметрию. Дома по юго-восточной стороне были перестроены и стали намного выше лежащего напротив Малого театра. В начале 20 века на месте дома Челышева была выстроена гостиница «Метрополь», а в 1911 году на месте плац-парада устроили сквер. В 1934 году из-за строительства первой очереди метро сквер пришлось вырубить. Но к пуску станции «Площадь Революции» в 1938 году сквер был полностью восстановлен.
Ну, и, конечно же, нельзя не сказать несколько слов о расположенном здесь на Театральной площади Большом театре. Полное название театра Государственный академический Большой театр России (ГАБТ) или Государственный академический театр оперы и балета России. Это крупнейший в России и один из самых значительных в мире театров оперы и балета.
После открытия в Большом театре исполнялись произведения: 1859 – Русалка Даргомыжского, 1865 — Юдифь А.Н.Серова. Большую роль в формировании русской исполнительской культуры стала деятельность П.И.Чайковского и композиторов "Могучей кучки": Лебединое озеро (1877), Евгений Онегин (1884), Пиковая дама (1891), Мазепа (1884), Спящая красавица (1899) Чайковского, Ночь перед Рождеством (1898) Н.А.Римского-Корсакова, Борис Годунов М.П.Мусоргского, Снегурочка (1893), Князь Игорь (1898) А.П.Бородина.
Одновременно с расширением отечественного репертуара театр осуществлял постановки лучших произведений западноевропейских композиторов: Аида, Риголетто, Травиата Дж. Верди, Ромео и Джульетта Ш.Гуно, Фауст, Кармен Ж.Бизе, Тангейзер, Лоэнгрин, Валькирия Р.Вагнера.
История Большого театра насчитывает имена многих выдающихся оперных певцов, из поколения в поколения передававших традиции русской вокальной школы. В Большом театре выступали А.О.Бантышев, Н.В.Лавров, П.П.Булахов, А.Д.Александрова-Кочетова, Е.А.Лавровская и др. Приход на оперную сцену Большого театра Ф.И.Шаляпина, Л.В.Собинова, А.В.Неждановой открыли новую страницу в истории исполнительского искусства.